Баклосан

Содержание:

1. Баклосан — наркотик или лекарство: общее описание:
   1.1. Механизм действия
   1.2. Использование в медицине
   1.3. Побочные действия
2. Развитие привыкания:
   2.1. Передозировка
   2.2. Последствия длительного приема
3. Терапия зависимости

Баклофен (препарат более известен под названием Баклосан) принадлежит к классу лекарств, которые называют мышечными релаксантами. Но в отличие от спазмолитиков, механизм его действия связан с влиянием на активность γ-аминомасляной кислоты — одного из медиаторов центральной нервной системы (сокращенно, ГАМК). Баклосан обладает выраженным психоактивным эффектом при длительном, регулярном приеме, особенно в дозе, превышающей терапевтическую, вызывает зависимость. И его чаще, чем другие лекарственные препараты, принимают для достижения наркотического опьянения. Но вместе с тем передозировка крайне опасна из-за риска летального исхода, причем наибольшее число острых отравлений регистрируют у детей и подростков.

Баклосан — наркотик или лекарство: общее описание

Изначально баклофен разрабатывали как лекарственное средство для лечения эпилепсии, однако в ходе дальнейших клинических исследований его эффективность при этом заболевании была не доказана. Однако медикамент способствовал релаксации скелетной мускулатуры, что позволило применять его при различных двигательных расстройствах.

В клиническую практику баклофен был введен под торговым названием Лиоресал в конце 1970-х годов, в то время он изготавливался только фармацевтической компанией Novartis. Спустя несколько лет лицензию на его производство получили и другие корпорации, и с тех пор он выпускается под различными торговыми названиями.

Механизм действия

По химическое структуре действующее вещество препарата Баклосан имеет значительное сходство с ГАМК, что и объясняет его фармакотерапевтическое действие. Но на сегодняшний день окончательно принцип его влияния на ЦНС не выяснен.

Основные эффекты Баклосана включают:

• Миорелаксирующий, обусловленный подавлением проведения активности нейронов головного мозга. Однако медикамент не влияет на принципы и механизмы нейро-мышечной передачи импульсов, поэтому его применяют для симптоматической терапии.
• Обезболивающий. Анальгезирующее действие Баклосана реализуется за счет взаимодействия препарата с опиатными рецепторами и другими нейромедиаторными системами. Предполагают, что мощный выброс катехоламинов и эндорфинов и вызывают симптомы, схожие с наркотической интоксикацией.

Баклосан практически в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте и поступает в системный кровоток, биодоступность составляет около 80%. Терапевтический эффект развивается уже через полчаса, но пиковые концентрации в плазме достигаются спустя 50–60 минут.

В соответствии с официальными данными Баклосан выводится из организма в течение 3 суток. Но вместе с тем около трети принятой дозы связывается с белками плазмы крови и, соответственно, проникает во внутренние органы, включая печень, почки и головной мозг. Исследования, направленные на изучение показателей кумуляции препарата, не проводились. Поэтому специалисты не исключают, что при систематическом превышении дозы средство постепенно накапливается в организме, что и объясняет частые случаи отравления и многочисленные осложнения.

Использование в медицине

Показаниями к назначению Баклосана являются различные заболевания, сопровождающиеся спастическими сокращениями скелетных мышц. Его применяют при таких состояниях:

• рассеянном склерозе;
• ДЦП;
• менингите, менингоэнцефалите и некоторых других нейроинфекциях;
• после травм позвоночника с повреждением спинного мозга.

Препарат также прописывают для облегчения хронического тяжелого болевого синдрома, который не купируется другими лекарствами.

В некоторых клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность медикамента в лечении алкоголизма и некоторых форм наркомании. Но к настоящему моменту окончательных выводов о возможности применения лекарства в наркологии еще нет.

В аптеках медикамент доступен в таблетированной форме с массой действующего вещества 10 и 25 мг. Но в условиях стационара при тяжелом течении основного заболевания средство вводят интратекально (в виде раствора в субарахноидальное пространство или в позвоночный канал).

Показаниями для такого способа введения медикамента являются:

• не поддающиеся стандартной терапии тяжелые случаи спастичности;
• неэффективность применения таблеток;
• точно поставленный диагноз и прогрессирующее течение неврологической патологии.

Суточная доза подбирается индивидуально. В детском возрасте максимально допустимое количество препарата — 60 мг, для взрослых пациентов — 120 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции возникают практически у всех больных даже при приеме Баклосана в рекомендуемой дозировке. Наиболее распространенными побочными действиями являются:

• сонливость, быстрая утомляемость, постоянное чувство усталости;
• головные боли и головокружение;
• нарушения сна;
• тошнота, расстройства стула;
• кардиоваскулярные нарушения;
• угнетение дыхательной функции (особенно при интратекальном введении).

Баклосан взаимодействует с теми же рецепторами ЦНС, что и наркотические психоактивные вещества, поэтому при длительном приеме препарат вызывает физическую и психологическую зависимость.

Развитие привыкания

Для достижения наркотического опьянения терапевтическую дозировку препарата многократно увеличивают. Иногда для усиления психоактивного действия Баклосан принимают в сочетании с алкогольными напитками, что повышает его токсичность.

Опьянение развивается через 30–40 минут, оно проявляется такими симптомами:

• сильной жаждой;
• зрительными и вербальными галлюцинациями;
• тремором;
• нарушением координации движений;
• заторможенностью, ощущением деперсонализации и дереализации (отстраненности от собственного тела и всего вокруг);
• невнятной речью (вплоть до нечленораздельных, отрывистых звуков).

Даже при приеме в терапевтических дозах резкое прекращение лечения сопровождается синдромом отмены. Для подобного состояния характерны такие признаки:

• повышенная тревожность;
• бессонница;
• раздражительность;
• эмоциональная лабильность;
• боль и дискомфорт в области живота, диарея;
• тошнота и рвота;
• учащение ритма сердечных сокращений;
• повышение артериального давления;
• гипергидроз.

При абстиненции тяжелой степени возможно:

• повышение температуры до фебрильных значений (выше 37,5°);
• ажитация;
• галлюциноз;
• помрачение сознания;
• бред;
• судороги.

Симптомы абстинентного синдрома возникают в среднем через 4–8 часов после последней принятой дозы, они достигают пика на 2–3 сутки.

Передозировка

Баклосан часто становится причиной острого отравления. К его основным симптомам относят:

• неукротимую, многократную рвоту;
• сонливость;
• нарушение ориентировки в пространстве;
• задержка мочи;
• тяжелые расстройства стула;
• апатия;
• боли в мышцах и суставах;
• критическая гипотония и брадикардия с потерей сознания.

Передозировка является строгим показанием для госпитализации. Специфического антидота нет, поэтому проводится интенсивная медикаментозная терапия, направленная на ускорение выведения из организма Баклосана и его метаболитов.

Последствия длительного приема

Продолжительное употребление препарата чревато прежде всего неврологическими расстройствами. И хотя точной статистики по осложнениям при таком варианте лекарственной зависимости нет, специалисты предполагают, что Баклосан может вызвать:

• энцефалопатию, связанную с поражением головного мозга и печени;
• патологии мочевыделительной системы;
• когнитивный и интеллектуальный дефицит;
• гибель нервных клеток (в одном из исследований при проведении ЭЭГ на фоне передозировки Баклосаном получили паттерн, аналогичный электроэнцефалографии при смерти мозга).

Терапия зависимости

Если Баклосан был назначен врачом в терапевтических целях, в первую очередь необходима консультация специалиста для подбора адекватной и эффективной замены препарату. Дополнительно врач назначает медикаменты для предупреждения осложнений на фоне систематического превышения дозы Баклосана.

Так как резкий отказ от приема медикамента чреват депрессивными расстройствами и неврозом, показаны антидепрессанты и седативные средства. Обязателен курс психотерапии, также настоятельно рекомендуют пройти реабилитацию по программе 12 шагов.

Литература:

1. Романова О.Л., Благонравов М.Л., Кислов М.А. Баклофен: механизмы терапевтического и токсического действия (обзор). — Общая реаниматология, 2020. — №16 (4).
2. Дукова О.А., Покровский А.А., Мелентьева А.Б. Смертельное отравление баклофеном. — Судебно-медицинская экспертиза, 2015. — №58 (1).
3. Зеелигер А., Берснев В.П. Интратекальное применение баклофена при спастических и хронических болевых синдромах. — Вестник ТГУ, 2008. — выпуск 8 (64).