Тримепередин

Содержание:

1. Механизм действия
2. Использование в медицине
3. Немедицинские цели использования
4. Последствия злоупотребления
5. Толерантность и зависимость
6. Помощь зависимому от тримеперидина

Более 4 000 лет назад человечество открыло для себя опиум – мощное обезболивающее средство, получаемое из семенных коробочек мака. В XIX веке из него удалось извлечь чистое действующее вещество – морфий. К концу столетия появились полусинтетические производные морфия – опиоиды, а еще спустя сорок лет – полностью синтетические. Первым в Германии был синтезирован петидин. В послевоенный период в СССР разработана методика получения собственного синтетического аналога морфина – тримеперидин. Торговое название раствора или таблетированной формы аналгетика – промедол.

Механизм действия

Структура новоизобретенной в Союзе молекулы напоминает один из участков молекулы морфина: тримеперидин – аналог ее фенил-N-метилпиперидиновой части. За счет этого сходства частица связывается с опиатными рецепторами головного и спинного мозга и вызывает типичные реакции морфинизации. Препараты тримеперидина значительно уменьшают распознавание центральной нервной системой болевых импульсов. За счет быстрого снятия боли и последующего снижения стрессорных реакций пациентов охватывает сонливость. В отличие от морфина, тримеперидин несколько меньше угнетает дыхательный центр в продолговатом мозге, реже приводит к рвоте и замедлению сердцебиения. Гладкие мышцы внутренних органов расслабляются, за исключением мышечного слоя матки, который, наоборот, подвержен спазму.

Использование в медицине

Более семидесяти лет промедол используется врачами как обезболивающее при травмах, в качестве премедикации перед оперативными вмешательствами и для аналгезии после них. Хороши препараты тримеперидина при заболеваниях внутренних органов, сопровождающихся болью в результате мышечного спазма:

• инфаркт миокарда;
• язва желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• почечная колика;
• печеночная колика.

Используется вещество и для обезболивания родов, причем оно параллельно обладает свойством ускорять их. Тримеперидин спасает от боли онкологических пациентов. Некоторые из них вынуждены принимать лекарство месяцами и даже годами. Быстрее всего эффект наступает при введении в вену, более плавно – при внутримышечном введении, еще чуть медленнее – при приеме внутрь в виде таблетки. Продолжительность действия – около 3,5 часа. Долгое время шприц-тюбик с промедолом входил в состав аптечки индивидуальной (АИ-2) – набора медикаментов для оказания само- и взаимопомощи в случае ранения или попадания в зону действия оружия массового поражения. В 2012 году заменен на обезболивающее средство не опиоидной природы – кеторолак.

Немедицинские цели использования

Тримеперидин легально можно приобрести только по рецепту на специальном бланке строгой отчетности. Это значит, что должны быть однозначные показания к его применению, засвидетельствованные врачом. Но опиатные рецепторы мозга – это те самые точки, на которые действуют гормоны счастья эндорфины. Синтетические опиаты имитируют их влияние, создавая состояние блаженства, благополучия и эйфории. Ради такого наркоэффекта препараты тримеперидина покупают на черном рынке и используют вне медицинских показаний. При упорном употреблении тримеперидина организм сокращает выработку собственных эндорфинов, а рецепторы теряют чувствительность. Наркоман вынужден постоянно поддерживать концентрацию вещества в организме во избежание развития «ломки».

Необходимость наращивать дозу приводит к передозировкам. Большие количества промедола уменьшают глубину и частоту дыхания, что является причиной кислородного голодания тканей – гипоксии. В случае комбинаций с прочими наркотическими веществами не исключено и наступление апноэ – полного прекращения дыхательных движений, ведущего к гибели в течение пяти-семи минут. Для отравления характерно замедление биения сердца, снижение давления, задержка мочи. Кожа холодная на ощупь, зрачки узкие. Человеку, обнаруженному в таком состоянии, требуется немедленно вызвать скорую помощь.

Последствия злоупотребления

Поскольку тримеперидин – один из самых «нежных» опиатов, вскоре возникает необходимость перехода на более мощные фармсоединения: морфин, метадон, героин. Хроническое потребление препаратов тримеперидина и иных опиоидов чревато последствиями. Употребляющие постоянно страдают запорами, жалуются на чрезмерную потливость, отечность лица и конечностей, снижение полового влечения, круглосуточную сонливость. Инъекционный способ введения повышает риск заболеваний сердца, легких и печении, инфицирования ВИЧ и вирусами гепатита. Беременная потребительница промедола развивает синдром зависимости не только у себя, но и у будущего ребенка.

Толерантность и зависимость

При повторном введении препаратов тримеперидина развивается толерантность, или привыкание. Теперь для достижения прежнего эффекта требуется увеличенная доза лекарственного средства. Прием других веществ из группы опиоидов формирует перекрестную толерантность к промедолу. Поэтому обезболивание потребителей наркотических средств вроде героина, маковой соломки, фентанила может представлять трудную задачу.

Как и в отношении прочих аналогов морфина, к тримеперидину быстро развивается пристрастие. Легкие симптомы отмены появляются уже через несколько дней использования. В среднем выраженная зависимость формируется в течение 2-6 недель систематического употребления.

Синдром физической зависимости подразумевает наличие реакций абстиненции при прекращении применения субстанции. Его формирование обусловлено изменениями биохимии нервной ткани. Резко снижается продукция эндорфинов – природных аналгетиков. Если поступление в ткани препаратов тримеперидина прерывается, то мозг начинает воспринимать нормальную импульсацию от различных частей тела как болезненную. Примерно со вторых суток трезвости абстинент испытывает «выкручивающие», «ломающие» боли в суставах, костях, позвоночнике. Встречается и такой симптом, как боли в животе. Помимо болевого синдрома беспокоит слезотечение, зевота, истечение жидкости из носа. Характерно сердцебиение и повышение артериального давления. Появляется чрезмерная потливость, бывает лихорадка с ознобом, «гусиная кожа». В целом неопытный пользователь медикамента может расценить свое состояние как грипп. Часто присоединяются симптомы со стороны психики: дискомфортное состояние напряженности, тревоги, раздражительности. На этом фоне зависимые склонны преувеличивать свои страдания, хотя недооценивать болевой синдром не следует. В редких случаях появляются галлюцинации и психомоторное возбуждение, то есть развивается острый психоз. Судороги практически не встречаются, более характерны при комбинированном злоупотреблении алкоголем, бензодиазепинами, барбитуратами. В первые же сутки после прекращения длительного употребления появляется устойчивая бессонница. Потребители осознают и зачастую не скрывают сильную тягу к наркотику. Некоторые из них становятся агрессивными, грубыми, неуправляемыми. Растет склонность к совершению преступлений. Есть опасность причинения самоповреждений и суицида.

Помощь зависимому от тримеперидина

Лечение зависимости начинается с отказа от употребления под контролем врача-нарколога. Далее следует детоксикация – методы, способствующие скорейшему выведению яда из организма. Болевой синдром купируется с помощью аналгетиков других фармакологических групп, например, нестероидных противовоспалительных средств. Для снятия гипертонического криза и сердцебиения назначаются антиаритмические препараты и блокаторы адреналиновых рецепторов. Бессонница и тревога поддаются терапии бензодиазепинами. Иногда при психомоторных и поведенческих расстройствах требуется применение нейролептиков. Большинство упомянутых лекарств нельзя свободно купить в аптеке, они могут быть использованы только по назначению и под тщательным наблюдением врача. Часто начинать необходимо с внутривенного введения медикаментов, лишь через несколько дней появляется возможность перевести пациента на таблетки. Сопутствующие нарушения работы внутренних органов у длительно злоупотребляющих требуют применения витаминов, препаратов, улучшающих работу печени, ноотропов.

Литература:

1. Общая реаниматология. 2013. / 2013, Т. 9, № 4. – 2013. – 69 с.
2. Пасечник, И. Х. / К фармакологии промедола : Автореферат дис. на соискание учен. степени кандидата мед. наук / Львовский гос. мед. ин-т. – Львов : [б. и.], 1956. – 14 с.
3. Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость / Ю. П. Сиволап, В. А. Савченков. – Москва : Медицина, 2005. – 301 с.