Оксазепам

Содержание:

1. Фармакологическое влияние
2. Показания
3. Противопоказания
4. Побочные эффекты
5. Синдром отмены и зависимость

Бензодиазепины применяются в медицине более 50 лет. Они обладают противотревожным действием и активно используются в лечении невротических расстройств, нарушений сна, последствий злоупотребления алкоголем и наркотиками. «Оксазепам» — один из таких препаратов.

Создан в 1961 году. В России выпускается под торговыми марками «Тозепам» и «Нозепам». Продажа производится только по рецепту врача. При неправильном применении существует риск развития зависимости.

Фармакологическое влияние

Лекарственное средство является транквилизатором из группы бензодиазепинов. Основные свойства — анксиолитическое и седативное. Препарат оказывает противотревожный и центральный миорелаксирующий эффекты. На уровне центральной нервной системы он усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — медиатора пост- и пресинаптического торможения в головном и спинном мозге.

В цитоплазматической оболочке нервных клеток образуются дополнительные каналы для ионов хлора, его внутриклеточное содержание возрастает, что усиливает тормозное влияние ГАМК. Различные эффекты «Оксазепама» объясняются его воздействием на нескольких уровнях ЦНС:

• Анксиолитический. Уменьшение тревоги обусловлено снижением возбуждения в миндалине (амигдале). Проявляется устранением тревожности, страхов, аффективной напряженности.
• Успокоительный. Седация связана с распространением торможения в ретикулярной сети стволовой части мозга и в неспецифическом ядре таламуса. Основное проявление — уменьшение тревожно-фобической симптоматики, а также других эмоциональных невротических проявлений.

• Противоэпилептический. Реализуется благодаря возрастанию торможения в пресинаптических щелях. Подавляется эпилептогенная активность в зонах, прилегающих к очагу возбуждения (сам очаг при этом сохраняется).
• Снотворный. Угнетается активность нейронов ретикулярной сети в стволе головного мозга. В результате снижается способность различных стимулов раздражать нервную систему и препятствовать засыпанию.
• Центральное миорелаксирующее. Объясняется развитием торможения в тормозящих путях спинного мозга, а также прямым торможением в нервах и мышцах.

Продуктивная симптоматика психотических расстройств (бред, галлюцинации) практически не меняется, но иногда под действием бензодиазепинов уменьшается аффективная напряженность, что вторично влияет на бредовые проявления.

Формой выпуска являются таблетки. Их принимают внутрь с достаточным количеством воды. Дозировку врач подбирает индивидуально с учетом диагноза, возраста и сопутствующих заболеваний.

Стандартная доза «Оксазепама» при тревожных расстройствах и алкогольной абстиненции — 15–30 мг в сутки. Прием разбивают на 3–4 раза. Если такая дозировка оказывается неэффективной, то она может быть увеличена до 120 мг/сут с условием помещения пациента в стационар, под врачебное наблюдение.

Показания

«Оксазепам» устраняет тревогу, страх и беспокойство, снижает эмоциональную напряженность, способствует восстановлению сна. Он является сильнодействующим веществом, поэтому лекарства на его основе не применяются с целью профилактики повседневных стрессов. Согласно инструкции, показаниями выступают:

• синдром алкогольной зависимости;
• абстинентный синдром;
• депрессивный эпизод;
• тревожные расстройства;
• неврастения;
• бессонница, нарушения сна;
• беспокойство;
• психомоторное возбуждение.

Препарат назначается пациентам разных возрастных групп: пожилым и старым людям для коррекции психовегетативных изменений, детям при лечении ночных страхов и невротической тревоги, женщинам в периоды эмоциональной лабильности на фоне климакса и преклимакса. При алкогольной абстиненции используется с целью стабилизации настроения и уменьшения тяги к этиловому спирту.

Противопоказания

В период лечения «Оксазепамом» строго запрещается употребление алкоголя. Не рекомендуется выполнение деятельности, требующей концентрации внимания (вождение автомобиля, опасные работы). Усиливаются свойства снотворных средств, нейролептиков и некоторых других лекарств.

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
• нарушения дыхания, связанные с функциями ЦНС;
• головокружения;

• глаукома, повышенное внутричерепное давление;
• миастения (патологическая слабость мышц);
• первый триместр беременности;
• шоковое состояние, кома;
• острое отравление этанолом;
• отравление лекарствами;
• наркотические интоксикации;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• депрессивный эпизод с суицидальными наклонностями.

Больным с патологиями печени и почек назначение «Оксазепама» возможно только при лабораторном мониторинге состава крови. У пожилых пациентов существует риск снижения артериального давления, поэтому необходим его контроль. У женщин на период терапии должно быть отменено грудное кормление. Лечение не проводится детям младше шести лет.

Побочные эффекты

Применение «Оксазепама» сопряжено с риском нежелательных реакций организма. К ним относятся неврологические симптомы:

• сонливость, слабость, утомляемость;
• рассеянность, забывчивость;
• шаткость походки, атаксия;
• апатия, притупленность эмоций;

• головные боли;
• подавленное настроение;
• неконтролируемые подергивания мышц, глаз;
• дрожание конечностей;
• чувство оцепенения;
• слабость мышц;
• дизартрические расстройства;
• спутанное сознание.

В редких случаях развиваются парадоксальные симптомы, например вспышки агрессии, галлюцинации, мысли о самоубийстве.

Возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Они представлены жаждой или повышенным отделением слюны, диспепсическими симптомами, расстройствами стула, нарушениями работы печени, желтухой. Проблемы с мочевыделительными функциями встречаются реже.

Среди аллергических последствий наиболее вероятны зуд и сыпь на коже. При беременности терапия бензодиазепинами способна спровоцировать врожденные патологии, угнетение функции ЦНС плода, остановку дыхания новорожденного.

Синдром отмены и зависимость

Существует риск немедицинского употребления «Оксазепама», что связано с его наркотическим эффектом — способностью вызывать приятное расслабление, чувство счастья, спокойствия и умиротворения.

На физиологическим уровне происходит изменение активности нейромедиаторов, а затем ответное снижение чувствительности рецепторов. Этот механизм лежит в основе привыкания: чем дольше человек употребляет препарат, тем большая доза ему нужна для достижения желаемого расслабления. Возникает риск передозировки, остановки дыхания и смерти.

Резкий отказ от приема таблеток приводит к развитию синдрома отмены (абстиненции). Он проявляется раздражительностью, болями, тревогой, волнением, чувством страха, паническими атаками, нарушениями сна. Нередко возникают деперсонализация, расстройства восприятия, судороги, галлюцинации. Абстиненция является признаком физической зависимости и вынуждает человека принимать очередную дозу.

Иногда для усиления наркотического действия анксиолитика «Оксазепам» употребляют вместе с алкоголем, героином, метадоном. Состояние опьянения продолжается около 6–8 часов. Толерантность к веществу возникает очень быстро, поэтому для формирования зависимости достаточно 2–3 месяцев.

За год злоупотребления наркоманы увеличивают дозировку в десятки раз. Последствия бензодиазепиновой наркомании — депрессия, бессонница, спутанность сознания, смерть от передозировки.

Литература:

1. Сычев Д.А., Жучков Антон Владимирович, Терещенко О.В., Иващенко Д.В. Постепенная отмена (депрескрайбинг) бензодиазепиновых транквилизаторов // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2019. №1.
2. Боголепова А.Н., Коваленко Е.А., Махнович Е.В. Современные подходы к терапии тревожных расстройств у пациентов пожилого возраста // МС. 2017. №0.
3. Аллен, Л. В. Фармацевтическая технология: изготовление лекарственных препаратов: учебник / Л. В. Аллен, А. С. Гаврилов. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2014. — 512 с