Модафинил

Содержание:

1. Когнитивное действие препарата
2. Модафинил — наркотик или нет?
3. Как работает модафинил
4. Осложнения и побочные эффекты

Модафинил — аналептик и ноотроп, производное психостимулятора адрафинила, обладающий мощным стимулирующим действием. Разработан в США еще в 70-х годах и одобрен в 90-х для терапии приступов внезапного засыпания днем при нарколепсии. Кроме того, он применяется при депрессивных состояниях, гиперактивности и синдроме дефицита внимания.

В России модафинил запрещен и относится к наркотическим средствам, так как обладает всеми свойствами и побочными эффектами психостимулятора, может вызывать привыкание и зависимость.

Когнитивное действие препарата

Модафинил многие считают безопасным и используют для подавления сонливости, увеличения работоспособности и выносливости в периоды повышенных умственных нагрузок. Обширное тестирование показало, что модафинил имеет много когнитивных преимуществ, таких как:

• подъем настроения, но иногда может возникнуть беспокойство;
• повышение интеллектуальных функций, мотивации и внимания;
• улучшение скорости реакции;
• усиление памяти.

Однако, если превысить дозировку, может наступить обратный эффект и концентрация внимания пропадет вообще. У здорового человека препарат нарушает структуру сна, даже при приеме в утренние часы из-за сильно выраженного стимулирующего действия. Модафинил, как и все другие стимуляторы, угнетает аппетит и приводит к потере веса.

Когнитивные преимущества делают его популярным ноотропом, используемым не по назначению студентами, бизнесменами, людьми, работающими по сменам. Кроме того, модафинил влияет на спортивные достижения и повышает эффективность упражнений за счет увеличения времени до появления чувства истощения и усталости.

Модафинил используется при лечении абстиненции после амфетамина. При депрессии он вызывает  физическую активность  при сохранении депрессивного аффекта, что может привести к атипичному суициду, когда человек вроде бы стал активным,  но угнетенное состояние не прошло. Так как регулярный прием может привести к привыканию и зависимости, то использование этого препарата  в свободной практике сильно ограничено.

Модафинил — наркотик или нет?

В Америке препарат известен под названием Провигил, который продается только по рецепту, так как внесен в список контролируемых веществ. Хотя его эффекты схожи с амфетамином, таким как Adderall, это совершенно иное вещество — эугероик, повышающий бдительность, тогда как амфетамины повышают психомоторную активность. Воздействие его избирательное.

Модафинил более эффективно подавляет влечение ко сну, чем метамфетамин. А также, восстанавливает способности к обучению у зависимых от амфетаминов, но к нему тоже формируется привыкание. Лекарственное средство даже предлагалось для терапии кокаиновой наркомании. Сам препарат одобрен для применения только при определенных заболеваниях:

• нарколепсии;
• шизофрении;
• гиперактивности и дефиците внимания;
• депрессии.

При бесконтрольном употреблении трудно сказать какая доза нужна для получения желаемого эффекта. У многих положительные ощущения появлялись при приеме 50–200 мг в сутки, возникали:

• эйфория;
• эмоциональный подъем;
• изменения восприятия, мышления и чувств.

Модафинил — быстродействующее средство с длительным периодом действия. Он расщепляется в печени, и достигает пика в течение 2-4 часов, хотя первые эффекты появляются уже в течение часа. Период полураспада, составляет 15 часов, что может помешать правильному режиму сна, при приеме таблеток вечером.

Модафинил имеет свойства нейропротектора и антиоксиданта, то есть он уменьшает количество токсичных свободных радикалов в мозге. Среди наркоманов с кокаиновой и метамфетаминовой зависимостью он известен как лекарство, восстанавливающее нормальную активность головного мозга. Ноотроп заменяет наркотическое средство, то есть действует также возбуждающе, но при этом не вызывает сильной зависимости. При употреблении опиоидов он помогает справиться с сонливостью.

Как работает модафинил

В отличие от других психостимуляторов, которые вызывают бодрствование за счет общей нейрональной активации, модафинил избирательно активирует нейроны:

• увеличивает выработку орексина, недостаток которого провоцирует нарколепсию.
• повышает уровень гистамина, который влияет на регуляцию цикла сна-бодрствования;
• блокирует белок-транспортер дофамина, который перекачивает дофамин из синапсов обратно во внутриклеточную жидкость для хранения, что приводит к увеличению количества дофамина в мозге, в отличие от амфетаминов, напрямую стимулирующих его высвобождение;
• тормозит транспортировку норадреналина, увеличивая таким образом его количество;
• повышает уровень основного возбуждающего нейромедиатора мозга — глутамата, влияющего на умственные способности и снижает содержание тормозного нейромедиатора — ГАМК, которая оказывает успокаивающее и расслабляющее действие, необходимое для сна;
• стимулирует серотонинергическую систему, вызывая выброс серотонина, отвечающего за настроение и эмоциональный фон.

Модафинил не значительно изменяет дофаминовую и серотониновую передачу, поэтому не дает сильного эйфорического эффекта, как при употреблении метамфетамина или амфетамина. Он считается психостимулятором с низкой наркогенностью, не вызывающим привыкания при единичных употреблениях.

Осложнения и побочные эффекты

Систематическое злоупотребление модафинилом истощает нервную систему, нарушает синтез собственных нейротрансмиттеров, что приводит к психоневрологическим расстройствам и привыканию.  Часто отрицательное действие препарата проявляется в виде таких симптомов:

• бессонница;
• спутанность сознания;
• головная боль;
• аллергия или индивидуальная непереносимость;
• тревожность;
• нервозность и возбуждение;
• потеря аппетита на долгое время;
• диарея, метеоризм;
• жажда, сухость во рту;
• лихорадка и судороги;
• галлюцинации, маниакальный синдром, бред;
• депрессия.

Серьезным осложнением после употребления модафинила в редких случаях может быть токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с системными симптомами, синдром Стивенса-Джонсона. Эти состояния требуют госпитализации и отмена приема таблеток при начальных признаках сыпи.

Эффекты препарата схожи с обычными стимуляторами, но механизм действия отличается. Опасное осложнение — передозировка. Проявляется она скачками кровяного давления и тахикардией. Затем появляется мигрень, нарушение сна и депрессия. После прекращения приема таблеток появляются неприятные признаки синдрома отмены:

• тошнота;
• головная боль;
• повышение АД;
• тревожность и раздражительность;
• снижение интеллектуальной деятельности;
• слабость;
• одышка;
• печеночная недостаточность.

Как любое лекарство, влияющее на ЦНС, модафенил может изменить суждение, мышление или двигательные навыки, поэтому не рекомендуется управлять автомобилем или другим опасным оборудованием.

Модафинил увеличивает работоспособность и мозговую деятельность, но его отрицательные эффекты превышают полезные, бесконтрольное применение вызывает привыкание и зависимость.

Литература:

1. Сон : почему мы спим и как нам это лучше всего удается / П. Шпорк ; пер. с нем. М. М. Сокольской ; под ред. В. М. Ковальзона. – 2-е изд. – Москва : Бином. Лаб. знаний, 2013. – 234 с.
2. Холин- и моноаминергические трансмиттерные системы в норме и патологии : [монография] / В. И. Циркин, А. Н. Трухин, С. И. Трухина ; Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования “Вятский государственный университет”. – Киров : Вятский государственный университет, 2020. – 295 с.
3. Влияние модафинила на дофамин и переносчики дофамина в мужском мозге человека: клиническое значение. 2009 г./  Nora D. Volkow, MD, Joanna S. Fowler/ JAMA. 2009 Mar 18; 301(11): 1148–1154.
4. Неврология для врачей общей практики / Л. Гинсберг ; пер. с англ. А. П. Камчатнова ; под ред. П. Р. Камчатнова ; с предисл. Е. И. Гусева. – 2-е изд., доп. – Москва : БИНОМ. Лаб. знаний, 2013. – 367 с.