Метилфенобарбитал

Содержание:

1. Применение и свойства препарата
   1.1. Показания и противопоказания
   1.2. Возможные последствия длительного употребления
2. Наркотический эффект метилфенобарбитала
   2.1. Симптомы абстиненции
   2.2. Терапия аддикции к лекарственному средству

Барбитураты считаются устаревшими седатиками и назначаются достаточно редко; основные их потребители — пожилые пациенты, которым препараты были выписаны давно, — бабушки и дедушки принимают их до сих пор, отчасти «по инерции». Большинство современных врачей старается не выписывать ни фенобарбитал, ни родственные ему вещества, так как они несут высокий риск развития нежелательных побочных эффектов и смертельно опасны в случае передозировки. Метилфенобарбитал — соединение, которое уже снято с производства и не применяется в медицине.

Производные барбитуровой кислоты входят и в российские, и во всемирные списки жизненно важных лекарств. Первоначально метилфенобарбитал был противосудорожным, которое могло бы широко применяться для симптоматического лечения эпилепсии. Этого не произошло, потому что барбитуровые антиконвульсанты оказывают очень выраженное седативное действие, угнетают нервную систему, а работоспособность пациента, как правило, снижается.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача

и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!

+7 (495) 367-26-46 Заказать звонок

Зинков Михаил Сергеевич
Врач нарколог Клиники “ЛордМед”

Применение и свойства препарата

При нейровегетативных расстройствах барбиталы используются в рамках комплексной терапии — совместно со спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами. Также помимо седативного он оказывает снотворное действие и используется для лечения:

• хореи;
• спастических параличей;
• судорожных синдромов иного генеза.

Успокоительный эффект достигается за счет увеличения чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК — гамма-аминомасляной кислоте, естественному нейротрансмиттеру, отвечающему за происходящие в нервной системе процессы торможения. На некоторые возбуждающие нейромедиаторы (например, глутамат) препарат, напротив, влияет как антагонист, за счет чего оказывает неизбирательное общее угнетающее действие.

Даже однократный прием метилфенобарбитала может спровоцировать:

• снижение артериального давления;
• замедление перистальтики кишечника и другие подобные реакции.

Барбиталы выводятся медленно, поэтому могут кумулироваться, то есть накапливаться в организме. Эту особенность необходимо иметь в виду при совместном назначении барбитурата и других веществ, потому что иначе возможны нежелательные химические взаимодействия.

Показания и противопоказания

Основное показание к применению фенобарбитала и метилфенобарбитала — эпилепсия, а также судороги неэпилептической этиологии. Кроме того, они используются при:

• тревожном расстройстве;
• приступах страха и паники;
• чрезмерном возбуждении;
• сомнологических аномалиях (бессоннице, частых ночных пробуждениях с невозможностью повторно заснуть);
• гемолитической болезни новорожденных (распаде эритроцитов) — терапевтическое воздействие достигается из-за свойства вещества уменьшать гипербилирубинемию, то есть желтуху.

Доктора стараются не выписывать барбитураты больным, которым необходима длительная терапия, поскольку постоянное употребление таблеток сопряжено с высоким риском формирования лекарственной аддикции и усилению неприятных «побочек».

Согласно инструкции, нельзя назначать барбитал и родственные ему препараты пациентам, которые страдают:

• аптечной, наркотической, алкогольной зависимостью (в том числе в анамнезе, либо таким больным необходим постоянный контроль лечащего врача);
• гиперкинезами — двигательными расстройствами, характеризующимися непроизвольным шевелением частей тела;
• миастенией — мышечной слабостью и повышенной утомляемостью;
• гипертиреозом — чрезмерной активностью щитовидной железы;
• депрессией;
• гипофункцией надпочечников;
• бронхообструктивными заболеваниями;
• выраженной анемией;
• порфирией — наследственным сбоем пигментного обмена;
• сахарным диабетом любого типа.

Временными противопоказаниями являются детский возраст (лекарство применяется, но в малых дозах, а пациент должен наблюдаться в динамике), а также беременность и период грудного вскармливания.

Возможные последствия длительного употребления

Огромное количество негативных «побочек» — основная причина, по которой барбитураты не считаются препаратами первого выбора даже при прямых показаниях к их применению, то есть судорожных припадках. Неприятные явления иногда развиваются и после первой таблетки, но более вероятно их накопление при длительном лечении.

Помимо желательного эффекта, метилфенобарбитал способен вызывать следующие нежелательные:

• пищеварительные расстройства (тошноту, рвоту, запоры);
• поражения почек и печени;
• астению;
• головокружение;
• атаксию (неустойчивость), пространственную дезориентацию;
• нистагм (бесконтрольные движения зрачков), зрительные нарушения;
• эксфолиативный дерматит;
• затрудненное дыхание;
• аллергию — крапивницу, отечность губ и век, кожную сыпь;
• агранулоцитоз, мегалопластическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению;
• парадоксальные реакции, особенно у пожилых людей (патологическое возбуждение);
• галлюцинации, кошмарные сновидения;
• импотенцию, нарушения либидо, менструального цикла;
• гипотиреоз (недостаточную активность щитовидной железы);
• суицидальные намерения и поведенческие расстройства;
• недостаточность фолиевой кислоты и витамина D.

Существует доказанная корреляция между приемом фенобарбитала и бензобарбитала и развитием раковых опухолей, но более глубокие исследования этого вопроса не проводились. Особенно аккуратно необходимо назначать лекарство детям, поскольку оно может повлиять на их когнитивные способности, процесс обучения, привести к задержке умственного и психического развития.

Наркотический эффект метилфенобарбитала, привыкание и зависимость

В большинстве случаев лекарственная аддикция к медикаменту является последствием слишком длительного приема по назначению врача — например, в качестве снотворного или противотревожного средства. Особенно выражена патологическая приверженность у пожилых людей, которые начали пить его еще в прошлом веке и с тех пор так и не сменили на более современные и безопасные аналоги.

Также распространенная ситуация — нарушение предписанного режима:

• сочетание с другими аддиктогенными успокоительными;
• самовольное повышение дозы — так часто делают больные, не доверяющие докторам, когда им кажется, что прописанное количество «не помогает»;
• прием не по часам, а в произвольное время.

Рекреационное применение тоже встречается. Таблетки — не единственная форма их выпуска; к примеру, всем известный «Корвалол» продается в любой аптеке, а его пузырек содержит 456 мг фенобарбитала. Наркопотребители, страдающие ломкой, или просто любители «расслабиться», нередко покупают по нескольку флаконов сразу и выпивают дозу, во много раз превышающую терапевтическую. В лучшем случае после этого их ждет очень глубокий сон, в худшем — кома и смерть.

Симптомы абстиненции

Барбитуратная абстиненция — довольно тяжелое и крайне неприятное состояние. Поскольку метилфенобарбитал, как и его ближайшие аналоги, выводятся из организма долго, картина синдрома отмены разворачивается только по прошествии суток с момента приема последней таблетки. Своего пика негативные ощущения достигают спустя несколько дней, после чего ломка медленно угасает.

Ее основные признаки и симптомы:

• повышенный уровень тревожности, раздражительности, эмоциональная лабильность, слезливость;
• тоскливое настроение, апатия, нежелание жить, мысли о самоубийстве;
• боли в мышцах, суставах (миалгии и артралгии), животе;
• отсутствие аппетита и возможности уснуть, ночные кошмары;
• судороги — от незначительных до серьезных припадков с потерей сознания;
• снижение кровяного давления до критического порога (возможна даже остановка сердца).

При сильной аддикции «болезнь» длится до нескольких недель и требует врачебного контроля. В отличие от ломки после других наркотиков, барбитуратная абстиненция теоретически способна привести к смерти зависимого из-за остановки сердца, аспирации рвотными массами при судорожном приступе. Ввиду этого важно, чтобы рядом находился медперсонал или хотя бы родственники, которые могли бы проверять его самочувствие и при необходимости вызвать скорую помощь.

Терапия аддикции к лекарственному средству

Нередко лечащий врач, наблюдающий человека с барбитуратной зависимостью, не назначает ему резкий отказ, а постепенно снижает дозу или меняет схему, добавляя другие седативные средства, не имеющие наркотического действия. Это помогает избавить больного от пристрастия более мягко, с меньшим количеством болезненных проявлений ломки.

Обычно для борьбы с абстинентными симптомами используются медикаменты из групп:

• анксиолитиков (малых транквилизаторов), в частности, бензодиазепиновых;
• антидепрессантов;
• нейролептиков (при психопатологиях).

Также каждому, кто столкнулся с проблемой аддикции, рекомендуется пройти курс психотерапии для гармонизации внутреннего состояния, снижения тяги к злоупотреблению, повышения жизненного тонуса.

В ходе терапевтических сессий пациенты, общаясь с доктором, учатся формулировать свои приоритеты, лучше понимать чувства, создавать здоровые установки. Пройденная реабилитационная программа существенно повышает шансы бывшего зависимого на устойчивую и качественную ремиссию.

Литература:

1. Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. Захарченко М. Ю., Мельников И. Н., Кайргалиев Д. В. — 2012.
2. Бажин А. А. — Справочник по психофармакологии — 2019.
3. Белоусов Ю. Б., Кукес В. Г. — Клиническая фармакология. Национальное руководство — 2009.

ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?

Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача

Отправляя форму, Вы принимаете условия Соглашения на обработку персональных данных

статью подготовил

МИНЕЕВ АНАТОЛИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ

Нарколог Клиники "ЛордМед"

Текст подготовлен экспертом