Действие буторфанола на организм

Содержание:

1. Механизм действия
2. Развитие лекарственной зависимости
3. Применение и побочные действия
4. Передозировка
5. Последствия злоупотребления буторфанолом
6. Лечение зависимости от буторфанола

В 80-х годах ХХ века в клинической практике для общего наркоза, послеоперационного обезболивания и лечения хронической боли активно применялся буторфанол — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия. В 90-х годах он стал популярен среди наркозависимых. В настоящее время в анестезиологии препарат применяется редко, только в случаях непереносимости классических опиоидов или при их отсутствии. При бесконтрольном и длительном его употреблении развивается лекарственная зависимость.

Механизм действия

По своей активности буторфанол в 5-7 раз превышает морфин, но действует более мягко и в меньшей степени влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую систему. Имеет более низкую наркогенность в отличие от морфина и других полных агонистов опиоидных рецепторов. Кроме того, он не вызывает высвобождение гистамина, а значит отсутствуют такие побочные эффекты, как зуд и нарушение гемодинамики из-за расширения сосудов и снижения их сопротивления.

Препарат повышает артериальное давление, но мало влияет на моторику кишечника, не угнетает диурез. Период полувыведения от 3 до 5 часов. Действовать начинает через несколько минут после внутривенного введения и спустя 20–30 минут после внутримышечного. Продолжительность эффекта до 6 часов. Лекарственное средство выпускается в виде раствора для инъекций, также может быть в форме назального спрея.

Как и для других опиоидных анальгетиков, для буторфанола характерны такие эффекты:

• анальгезирующий, так как действующее вещество изменяет передачу болевых импульсов и эмоциональную окраску боли;
• эйфорический — появляются яркие приятные ощущения, прилив энергии, желание веселиться;
• умеренно спазмолитический;
• сильный противокашлевой;
• седативный;
• угнетение дыхания.

Буторфанол нельзя сочетать с алкоголем, барбитуратами, транквилизаторами, так как он усиливает их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Развитие лекарственной зависимости

С этим анальгетиком, так же как и с другими опиоидными соединениями, связано такое явление как толерантность, то есть привыкание. Это означает, что последующее его введение в той же дозе не вызывает желаемого фармакологического эффекта. Происходит это при длительном употреблении из-за потери чувствительности опиоидных рецепторов. Когда начинает проявляться толерантность, тогда и возникает зависимость. Человеку требуется постоянно увеличивать дозу, так как он уже не может жить без препарата.

Появляется физическая зависимость, когда в организме при прекращении приема лекарственного средства нарушается работа физиологических систем. Происходит это после двух недель приема. Уже через 6 часов после последнего употребления опиоида формируется синдром отмены, который обусловлен двумя важными изменениями в организме:

• снижение выделения дофамина;
• повышение высвобождения норадреналина.

У больного активируется активное поведение по поводу поиска новой дозы, развивается беспокойство и тревожность. Появляются такие симптомы:

• зрачки расширены, но еще реагируют на свет;
• чувство озноба, «гусиная» кожа;
• ринорея и слезотечение;
• повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
• чрезмерная потливость.

При пиковой отмене к этим проявлениям добавляются:

• мышечная слабость;
• боль;
• повышение температуры;
• тошнота, рвота;
• острая диарея;
• увеличение частоты дыхания;
• обезвоживание;
• дисфория;
• галлюцинации.

При ухудшении самочувствия необходимо обратиться за медицинской помощью, так как проведение дезинтоксикационных мероприятий значительно ускорит выведение вредных продуктов распада и поможет избежать серьезных осложнений.

Применение и побочные действия

Препарат используется в анестезиологической практике, в том числе и в ветеринарной анестезиологии, для премедикации и в послеоперационный период, а также во время операций. Назначается при сильно выраженном болевом синдроме различного происхождения, в онкологии и при родах.

При инъекционном и ингаляционном введении анальгетика наблюдается умеренное неблагоприятное влияние на ЦНС, у больных появляется:

• тошнота, рвота;
• потливость и липкость кожи;
• нервозность;
• чувство «покачивания»;
• предвестники обморока;
• астения.

Могут развиться такие побочные эффекты:

• сонливость, летаргия;
• головокружение и головные боли;
• снижение остроты зрения;
• спутанность сознания;
• тревога;
• возбуждение;
• снижение скорости реакции;
• эйфория;
• тремор;
• парестезии;
• галлюцинации.

Прием средства без назначения врача приводит к лекарственной зависимости, с последующим переходом на более сильные наркотики.

Передозировка

При бесконтрольном приеме опиоидного анальгетика, и растущей толерантности возрастает риск получить передозировку. В немедикаментозных дозах препарат вызывает такие состояния опасные для жизни:

• гиповентиляция — легкие не полностью наполняются воздухом, в крови накапливается углекислота, возникает кислородное голодание;
• падение давления ниже 100/60 мм рт. ст.;
• гипотермия — из-за нарушения теплового обмена температура снижается до 35^оС и меньше, что может привести к коме и смерти;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• ступор или коматозное состояние.

Лечение проводится в условиях стационара под непрерывным наблюдением медперсонала. Больному проводится симптоматическая терапия, при необходимости делается ИВЛ, при угнетении дыхания вводится опиоидный антагонист налоксон.

Последствия злоупотребления буторфанолом

Длительное употребление обезболивающего средства в немедицинских целях приводит к необратимым разрушительным процессам в организме. Кроме общих нарушений, таких как энцефало- и полинейропатии, сердечно-сосудистые заболевания, токсические поражения печени и почек, развиваются специфические последствия зависимости от опиоидного анальгетика:

• снижение интеллектуальной деятельности и концентрации внимания;
• ухудшение памяти;
• нарушение способности логически мыслить, принимать решения и выполнять задания;
• замедление сердцебиения;
• гипотония;
• заболевания пищеварительного тракта — язва, гастрит, панкреатит;
• ломкость костей из-за потери кальция;
• воспаление десен и расшатывание зубов;
• сильные боли в суставах, их утолщение и уплотнение на стопах и запястьях.

Так как путь введения буторфанола инъекционный, возможность заразиться гепатитом, сепсисом или ВИЧ-инфекцией у наркозависимых очень велика. Может развиться воспаление и закупорка вен. В местах проколов могут появиться фурункулы, абсцессы и трофические язвы. Кроме этого, злоупотребление обезболивающим опиоидным препаратом приводит к деградации и распаду личности.

Лечение зависимости от буторфанола

Чтобы справиться с патологическим влечением к лекарству необходимо пройти полный курс терапии в условиях стационара под наблюдением врача. Это поможет исключить возможность достать лекарственное средство самостоятельно и предотвратить рецидив.

Первым шагом в борьбе с зависимостью является полный отказ от приема вещества. В этот период для облегчения абстинентного синдрома или «ломки» пациенту проводят:

• детоксикационные мероприятия;
• симптоматическое лечение (витамины, солевые растворы, успокоительные, обезболивающие средства);
• назначаются антагонисты опиоидных рецепторов, чтобы устранить центральное и периферическое действие буторфанола.

После окончания синдрома отмены больной проходит курс психотерапии и реабилитации, что помогает ему вернуться к семье и трудовой деятельности. Индивидуальные и групповые занятия с психологами помогают изменить мышление и противостоять срывам.

При возникновении лекарственной зависимости обязательно сразу обратиться к наркологу и начать лечение как можно раньше, чтобы предотвратить негативные, опасные для жизни последствия.

Литература:

1. Современные лекарственные средства / Бурбелло А.Т. — Издатель ОЛМА Медиа Групп, 2003 — 864 с.
2. Фармакотерапия.: Учебник для ВМУЗ IV у.а. / Крайдашенко О. В. и др. Издатель Нова Книга — 536 с.
3. Морадол (буторфанол-тартрат) в анестезиологии / М. Я. Авруцкий, В. С. Ширяев, П. В. Смольников. – М. : Изд-во стандартов, 1990. – 86 с.
4. Синтетические опиоиды в онкохирургии (трамадол, бупренорфин, буторфанол, нальбуфин) : пособие для врачей / М-во здравоохранения РФ; проф. Н. А. Осипова и др. – Москва, 1997. – 21 с.
5. Ветеринарная анестезиология : учебное пособие для студентов высших сельскохозяйственных учебных заведений, обучающихся по специальности 111201 “Ветеринария” / Р. Бетшарт-Вольфенсбергер, А. А. Стекольников, А. Ю. Нечаев. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2010. – 270 с.