Кокаина гидрохлорид

Содержание:

1. Медицинское применение
2. Механизм обезболивания
3. Дозировка и показания
4. Немедицинское употребление

Местное обезболивание применяется во многих отраслях медицины при проведении инвазивных процедур. Одним из первых препаратов для локальной анестезии стал кокаина гидрохлорид. Позднее были выявлены его наркотические свойства, участились случаи злоупотребления, что потребовало его замены в медицинской практике на другие лекарственные средства. Сейчас из-за высокой токсичности и наркогенности медикамент практически не используется.

Медицинское применение

В 1859 году немецкий врач А. Ниман выделил кокаин из семян растения кока и начал исследовать его свойства, привлекая внимание специалистов из других стран. Анестезирующие эффекты вещества были выявлены в 1897 году русским химиком и врачом В. К. Анрепом во время его стажировки в Вюрцбургском университете в Германии.

Однажды он попробовал вводить порошок себе под кожу при помощи иглы и обнаружил, что места уколов теряют чувствительность. Тогда он решил организовать эксперимент, чтобы доказать анестезирующее действие данного алкалоида. Результаты исследования, проведенного на лягушках, были опубликованы в научном журнале.

Австрийский офтальмолог Карл Коллер впервые применил раствор кокаина гидрохлорида 1% в ходе операции на глазах с целью расширения зрачка и обезболивания. В 1884 г. он опубликовал материалы о местноанестезирующих эффектах препарата, после чего соединение стали активно использовать в хирургической практике. Через год английский хирург Уильям Холстед подробно описал способность алкалоида блокировать нейронную передачу у людей. А в 1898 г. немецкий врач Генрих Квинке начал применять его при операциях на позвоночнике.

Так произошла целая революция в анестезиологии. На рынке лекарств появились сотни продуктов, в составе которых главным действующим веществом была кокаиновая соль. Ее назначали в хирургии, гинекологии, офтальмологии, травматологии. Безрецептурный отпуск способствовал распространению рекламной информации о способности кокаина гидрохлорида снять любую боль. Самые крупные фармацевтические компании занялись его производством.

В начале XX века стали выявляться недостатки анестетика, в частности — его токсическое влияние на организм. Он постепенно начал вытесняться более безопасными аналогами, например бензокаином, прокаинамидом, новокаином.

В 1920 г. Лига Наций утвердила Конвенцию об ограничении распространения наркотиков, и официальные продажи кокаинсодержащих препаратов существенно сократились. Сейчас их применение в медицине запрещено за исключением нескольких исследовательских работ в офтальмологии.

Механизм обезболивания

Местный анестетик наносится на кожу и/или при помощи инъекций вводится в ткани, которые окружают нервные волокна. Сначала происходит подавление болевой чувствительности, а затем — температурной. В это же время блокируются функции вегетативных ганглиев в результате чего расширяются сосуды.

При возрастании концентрации обезболивающего угнетаются другие виды чувствительности — ощущение давления, осязание. Далее происходит блокировка импульсов в двигательных волокнах, что проявляется парализацией.

Последовательность действия препарата объясняется не его фармакологическими свойствами, а особенностями морфологии нервных волокон. Сначала наблюдается блокировка импульсов в безмиелиновых нервах, а затем — в миелинизированных.

Такая этапность связана с неспособностью кокаина гидрохлорида проникать через миелиновую оболочку. Его действие осуществляется через области перехватов Ранвье — участков физиологического истончения миелина на границе леммоцитов (клеток, которые образуют оболочку нервного волокна).

Дозировка и показания

Кокаина гидрохлорид — соль, бело-кремовый или бело-желтоватый порошок с некоторым содержанием кристаллов. При сертифицированном производстве содержание активного компонента составляет 80–95%. Остальное — минорные алкалоиды и балластные соединения.

Медицинские препараты чаще всего представляют собой водные растворы с концентрацией активного вещества от 1 до 5%. В офтальмологии использовались 1–3% растворы, в отоларингологии и стоматологии — 2–5%.

В инструкции по применению указано, что лекарство предназначено для локального обезболивания:

• слизистой полости рта, гортани и носа;
• мягкой ткани зубов (пульпы);
• прозрачной оболочки глаз (роговицы);
• наружной глазной оболочки (конъюнктивы).

Среди побочных эффектов наиболее вероятно возрастание внутриглазного давления, острые приступы глаукомы. Во время проведения бронхоскопии требуется повышенная осторожность, так как увеличивается риск травмирования.

Немедицинское употребление

Злоупотребление началось практически сразу после выделения чистого вещества А. Ниманом, то есть в конце XIX века. Помимо анестезирующих свойств была выявлена способность препарата поднимать настроение, уменьшать усталость, повышать физическую выносливость. В определенных слоях общества он стал неотъемлемым атрибутом «отдыха». В 1914 г. его приравняли к морфину и героину, а вскоре и вовсе запретили. Но это не помешало нелегальному распространению наркотика.

На «черном рынке» кокаина гидрохлорид получают путем растирания частей растения и добавления к полученной массе серной кислоты. В результате образуется осадок, содержание алкалоида в котором колеблется от 12 до 75% в зависимости от качества последующей очистки. Дополнительными компонентами «уличного» наркотика могут быть фенциклидин, новокаин, лидокаин, кофеин, лактоза.

Распространенный способы употребления — вдыхание, нюхание. Наркотическое соединение быстро проходит через слизистые в кровоток, а затем к головному мозгу. Иногда практикуется внутривенное введение раствора в сочетании с героином. Для курения используют «крэк» и «кока-пасту». Эти наркотики наиболее распространены в США, Канаде, Австралии, Латинской Америке. В процессе курения происходит вдыхание паров алкалоида.

Кокаиновая интоксикация характеризуется стимуляцией ЦНС: поднимается настроение, появляется ощущение безграничности собственных возможностей, расторможенность, чрезмерная активность. Развивается гипоманиакальное состояние с компульсивными действиями, нецеленаправленностью суждений, гиперсексуальностью, неадекватной оценкой своего поведения, психомоторным возбуждением.

Высокая дозировка провоцирует развитие психоза с бредом и галлюцинациями. Вторая фаза интоксикации — посткокаиновая дисфория. Эйфория сменяется тревогой, страхом, депрессией, озлобленностью. Такое состояние может сохраняться от нескольких часов до 2–5 дней.

Кокаиновая зависимость формируется поэтапно:

1. Социальное употребление. Происходит «знакомство» с наркотиком в кругу других людей с целью расслабления, отдыха.
2. Критический период. Постепенно употребление становится важнее других сфер жизни, наблюдается регулярно, даже в одиночестве.
3. Хроническая зависимость. Поведение направлено на поиски очередной дозы. Формируются «кокаиновые запои». Ухудшается здоровье, нарушается социальная адаптация. Развивается морально-личностная деградация.

Отличительная черта кокаиновой наркомании — сильная психическая зависимость. Поэтому наркогенный потенциал кокаина гидрохлорида оценивается как высокий. В настоящее время препарат полностью изъят из аптечной сети, уровень нелегального распространения считается умеренным.

Литература:

1. Крыжановский С. А. Фармакология. В 2 т.: учеб. для студ. сред. проф. учеб. заведений / С. А. Крыжановский. — Т. 1. — М.: Издательский центр «Академия», 2007. — 496 с.
2. Орехов А. П. Химия алкалоидов / Родионов В. М. — 2-е, доп. и переработанное. — М.: Издательство Академии наук СССР, 1955. — 860 с.
3. Столяренко П.Ю., Федяев И.М., Столяренко Т.И. Малоизвестные страницы из истории местной анестезии // Маэстро стоматологии. – 2003. – № 2 (11). – С. 99-106.