Декстропропоксифен

Содержание:

1. Как все начиналось
2. По какому механизму происходит обезболивание?
3. Спектр применения
4. Правила использования
5. О побочных проявлениях
6. Что будет при превышении доз?
7. Кому средство противопоказано?
8. О рекреационном (нецелевом) использовании

Категория опиоидов — наиболее востребованная группа высокоэффективных анальгетиков, ведь помощь в избавлении боли является одной из первоочередных задач медиков. Но у таких средств есть и свои «минусы» — вероятность развития зависимости и ряда побочных проявлений. Точно так же дело обстояло с «Декстропропоксифеном», пока его не сняли с оборота в большинстве стран. 

Но, к сожалению, его химическую формулу нередко используют при синтезе или кустарном производстве наркотических веществ (хотя он находится в Списке II — оборот ограничен).

Как все начиналось

В отличие от левовращающего изомера, не обладающего обезболивающими характеристиками, Dextropropoxyphene является правовращающим оптическим изомером пропоксифена. А структура последнего очень близка к синтетическому опиоиду метадону.

С тех пор, как препарат запатентовали в 1955 году, он широко использовался для купирования легких или умеренных болей и местной анестезии. Еще он, наподобие кодеина, подавлял кашель.

По причине относительно узкого терапевтического индекса многие врачи воздерживались от его назначения, хотя средство уверенно продержалось на фармацевтическом рынке немало лет.

Но, поскольку диапазон между терапевтической и смертельно опасной дозой очень мал, медикамент всегда вызывал опасения из-за возможных сердечных аритмий и передозировок в ходе терапии. Поэтому и в Европе, и в США (с 2010 года) твердо отказались от соединения, хотя данный наркотический анальгетик по-прежнему остается доступным в Австралии как в чистом виде, так и в комбинациях с ацетаминофеном, парацетамолом (но с ограничениями).

Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача

и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!

+7 (495) 367-26-46 Заказать звонок

Зинков Михаил Сергеевич
Врач нарколог Клиники “ЛордМед”

По какому механизму происходит обезболивание?

Как и любой опиоид, «Декстропропоксифен» связывается со специфическими опиатными рецепторами, которые находятся в коре и стволовых структурах мозга, а также почти в любой периферической ткани. Самый мощный анальгезирующий эффект все же приходится на мозговые клетки и кишечник, где сосредоточена основная масса воспринимающих лиганды комплексов.

По своей природе это синтетическое соединение является агонистом (т.е., стимулятором) мю-рецепторов. Помимо влияния на работу ЦНС, оно затрагивает и другие функции:

• болевую чувствительность;
• эмоциональный фон;
• частоту, глубину дыхания;
• сокращение мускулатуры в области ЖКТ.

Конечно же, речь не идет ни о каком избирательном действии, помимо обезболивающего эффекта всегда присутствуют нежелательное влияние на перистальтику кишечника, например.

Спектр применения

Показаниями к выписыванию лекарственных форм, содержащих наркотический анальгетик в виде гидрохлорида или напсилата, являются боли, при которых не помогают спазмолитики или нестероидные противовоспалительные средства. 

Это может быть связано:

• с онкологией;
• серьезными хирургическими вмешательствами;
•  травмами (переломами, к примеру), обширными ожогами;
• иными хроническими патологиями (ревматическими болями).

Помимо анальгезии, «Декстропропоксифен» способен помочь при синдроме беспокойных ног (хотя его активность примерно в 15 раз меньше, чем у морфина). Еще его в чистом виде используют в тех случаях, когда нужно облегчить абстинентный синдром у людей, зависимых от иных опиоидов.

Являясь более слабым заменителем обычно применяемых представителей, вещество способно частично подменить «тяжелый» наркотик, не оказывая такого опасного влияния на психическое желание. В то же время облегчаются физические симптомы отмены.

Поскольку препарат параллельно угнетает активность дыхательного центра, находящегося в головном мозге, он, к тому же, имеет противокашлевый эффект. Но его не назначают при патологиях бронхолегочной системы инфекционной природы, т.к. в таких случаях нельзя подавлять кашлевой рефлекс.

В последние годы медики стали отходить от применения лекарства, т.к. исследования показывают, что оно способно вызывать опасную зависимость (если сравнивать с аналогичными препаратами).

Правила использования

В прилагаемой инструкции по применению сказано, что лечение нужно начинать с минимальных терапевтических доз, которые, если есть необходимость, постепенно повышаются. Если «Декстропропоксифен» взят в виде соли гидрохлорида, то назначают по 65 мг через каждые 3 или 4 часа (максимально — 390 мг в течение суток).

При выборе вещества в форме напсилата (в виде соли нафталинсульфоновой кислоты) средняя разовая доза равняется 100 мг (тоже с промежутками в 4 ч.), при этом максимальные суточные дозы не могут превышать 600 мг.

Второй вариант плохо растворяется в воде и меньше подходит для немедицинского использования (поскольку с ним нельзя делать инъекции), а отличия в дозах связаны с разной молекулярной массой соединений.

После приема обезболивание начинается примерно через 20–30 минут (т.е., соединение легко всасывается в просвете кишечника), а пик отмечается спустя 1,5 или 2 часа. Уже через 3–4 ч. наблюдается значительное падение концентрации активного вещества, хотя его период полувыведения растягивается до 12 часов. 

Наверное, поэтому была разработана лекарственная форма «Декстропропоксифена» в виде капсул (куда еще добавлен парацетамол, реже аспирин), рассчитанная на лечебный эффект порядка 9–12 часов.

Помимо таблеток и капсул, в продаже можно было найти суппозитории и растворы для уколов. Но потом Европейским Агенством ЛС (лекарственных средств) было рекомендовано изъять все формы «Декстропропоксифена», т.к. было немало случаев намеренных и случайных передозировок.

О побочных проявлениях

Несомненно, лечение при помощи «Декстропропоксифена» не обходилось без нежелательных реакций. Речь, в частности, идет о таких возможных последствиях:

• зуде и аллергической чувствительности;
• сонливости;
• запорах;
• тошноте;
• нарушениях сердечного ритма и др.

Чтобы побочное действие не успело навредить организму, терапию, как правило, проводили в больничных условиях (так еще сводятся к минимуму риски бесконтрольного употребления наркотического анальгетика и его передозировок).

Что будет при превышении доз?

В таких случаях могут развиться разные системные эффекты. Из-за чрезмерной стимуляции опиатных рецепторов возможны:

• угнетение не только дыхания, но и ЦНС;
• аспирационная пневмония;
• сокращения мышц, суживающих зрачки (миоз);
• нарушение кровообращения;
• отрицательные желудочно-кишечные эффекты (рвота);
• судороги и пр.

Поэтому первоочередная задача врачей заключается в восстановлении нормальной проходимости дыхательных путей и устранении судорожного состояния. Еще самое эффективное средство — антидот налоксон, вводимый внутривенно.

Наиболее опасные случаи — когда «Декстропропоксифен» сочетается с бензодиазепинами, алкоголем и иными седативными веществами. Последствия опасных комбинаций — серьезные повреждения мозга, развитие почечной недостаточности и других тяжелых патологий.

Кому средство противопоказано?

«Декстропропоксифен» в чистом виде либо комбинациях не может быть назначен в случаях:

• при индивидуальной чувствительности;
• беременности, кормлении грудью;
• наличии алкогольной зависимости;
• болезнях, сопровождающихся ухудшением перистальтики кишечника;
• некоторых патологиях респираторной системы.

Он также не предназначен для больных, которые склонны к панике, тревоге, имеют суицидальные наклонности или зависимости.

Большая осторожность требуется при лечении пожилых, в тех случаях, когда пациент продолжает принимать транквилизаторы, антидепрессанты, не всегда может контролировать употребление спиртных напитков.

О рекреационном (нецелевом) использовании

Здесь, конечно же, речь не идет об обычных терапевтических дозах. Поскольку комплексные препараты с включением декстропропоксифена содержат много парацетамола (чаще), если не экстрагировать предварительно основное вещество, дело заканчивается массивным поражением печени, токсическими психозами, аритмией, судорогами.

Формирование патологической зависимости — это уже отдельная тема, ведь преднамеренное злоупотребление любым опиоидом в конце концов неизменно приводит к трудно излечимой наркомании. А победить пагубное пристрастие получается только при помощи специалистов.

Литература:

1. Алкоголизм, наркомании и другие психические и поведенческие расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ: учеб. пособие / Л. М. Барденштейн, А. В. Молодецких, Ю. Б. Можгинский, Н. И. Беглянкин, Г. А. Алёшкина, — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015.
2. Малин Д. И., Медведев В. М. — Клиническая наркология в схемах, таблицах и рисунках — 2013.
3. Нейромедиаторные механизмы опиатной наркомании (обзор литературы). Лелевич В. В., Курбат М. Н., Лелевич С. В. — Журнал Гродненского государственного медицинского университета — 2006 — №12.

ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?

Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача

Отправляя форму, Вы принимаете условия Соглашения на обработку персональных данных

статью подготовил

МИНЕЕВ АНАТОЛИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ

Нарколог Клиники "ЛордМед"

Текст подготовлен экспертом